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消化科常用药说明书

联苯双酯
【药物名称】
    中文通用名称:联苯双酯
    英文通用名称:Bifendate
    其它名称:合三、Bifendatum、Biphendate、Biphenyl Dicarboxylate、Biphenyl Diester、Biphenyldicarboxylate、Biphenyldimethylesterate、DDB
【临床应用】
    用于治疗迁延型肝炎和长期单项丙氨酸氨基转移酶异常。
【药理】
    1.药效学  联苯双酯为我国创制的治疗肝炎的降酶药物,是合成五味子丙素的一种中间体,具有保护肝脏、对抗肝损害和增强肝脏解毒功能的作用。
    本药能增强肝脏解毒功能、减轻肝脏的病理损伤,促进肝细胞再生并保护肝细胞从而改善肝功能。药理实验证明,本药对多种化学毒物如四氯化碳及硫代乙酰胺所引起的,以及由于皮质激素诱导肝脏蛋白所引起的血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高均有明显的降低作用,并具有降酶速度快、幅度大的特点。本药减低四氯化碳肝损伤的原理系抑制了四氯化碳的毒性代谢物导致的肝细胞生物膜的结构和功能的损害。本药能抑制四氯化碳所引起的肝微粒体脂质过氧化,抑制四氯化碳与肝微粒体、脂质的共价结合,并能减少四氯化碳代谢转化为一氧化碳以及四氯化碳代谢过程中对还原型辅酶Ⅱ及氧的消耗。此外,本药对肝脏解毒过程中起关键作用的终末氧化酶细胞色素P450有明显诱导作用,可加强肝脏对毒物(如四氯化碳)及某些致癌物的解毒能力。
    临床实践表明,本药近期降ALT的作用肯定,降酶作用随疗程的延长而逐渐提高;对单项ALT增高者较对兼有麝浊或麝絮异常者效果好,对乙肝表面抗原(HBsAg)阴性者亦比对阳性者疗效明显。服药后2周ALT即可下降,4-6周可达正常。本药远期疗效较差,停药后可能有反跳症状,反跳病例可再重新服药,服药后ALT仍可下降,甚至恢复正常。凡病程长、肝功能异常时间较长者易于反跳,反之则少。
    临床研究亦表明,本药对肝炎主要症状如肝区痛、乏力、腹胀等的改善有一定疗效,但对肝脾肿大的改变无影响,对HBsAg及HBeAg亦无转阴作用。
    2.药动学  本药口服后吸收率低,仅20%-30%被人体吸收利用。被吸收的药物经门静脉入肝脏,在肝脏的首过作用下,迅速被代谢转化,服药后24小时内70%左右的药物自粪便中排出,血液中测不出原形药物。至于在体内起作用系其代谢产物或原形药物,尚待进一步研究。
【注意事项】
    1.禁忌症  肝硬化。
    2.慎用  慢性活动性肝炎患者。
    3.药物对妊娠的影响  尚不明确。
    4.药物对哺乳的影响  尚不明确。
【不良反应】
    本药不良反应少见而轻微,对造血系统未观察到不良影响。
    1.偶可引起胆固醇增高。
    2.少数患者服药后有轻度恶心、口干、胃部不适、皮疹等反应,但一般不影响治疗。
    3.有报道9例病毒性肝炎患者服用本药后出现黄疸、肝功能损害和症状加重,但停药后症状迅速消失,肝功能恢复正常。
    4.动物实验表明本药无致癌、致畸及致突变作用。
【药物相互作用】
    •药物-药物相互作用
    肌苷与本药合用,可减少本药的降酶反跳现象。
【给药说明】
    1.本药可改善肝炎的主要症状(如肝区疼痛、乏力、腹胀等),但对肝脾肿大无改善作用。
    2.治疗需持续2-3个月,待血清ALT降至正常并平稳后逐渐停药,不宜骤然停药,以防血清氨基转移酶反跳。
    3.用药过程中若出现皮疹,一般加用抗变态反应药物后即可消失。
【用法与用量】
    成人
    •常规剂量
    •口服给药  每次25-50mg,每日3次。
【制剂与规格】
    联苯双酯片  (1)25mg。(2)50mg。
    贮法:密闭,阴凉处保存。
    联苯双酯滴丸  25mg。
    贮法:密闭,在干燥处保存。

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铝碳酸镁
【药物名称】
    中文通用名称:铝碳酸镁
    英文通用名称:Hydrotalcite
    其它名称:达喜、海地特、碱式碳酸铝镁、水化碳酸氢氧化镁铝、他尔特、泰德、唯泰、胃达喜、Aluminium Magnesium Carbonate Hydroxide Hydrate、Hydrotalcitum、Talcid
【临床应用】
    1.缓解胃酸过多引起的胃灼痛、反酸、腹胀、恶心、呕吐等症状,适用于急、慢性胃炎、十二指肠球炎及胃、十二指肠溃疡。
    2.反流性食管炎。
    3.也用于胆汁反流。
【药理】
    1.药效学  本药为抗酸药,其主要作用如下:(1)中和胃酸:1g铝碳酸镁可以中和27.1-27.8mmol的盐酸,生成两种不溶性盐、水和二氧化碳。当pH小于3时,本药始起中和反应;pH为5时,则反应终止;pH降至3时,反应又重新开始。故本药可使胃液pH值维持在3-5之间,使99%的胃酸被中和,80%的胃蛋白酶失去活性。本药抗酸作用迅速,体外制酸结果表明,1g铝碳酸镁14秒内可使150mL人工胃液的pH值上升至3,明显快于氢氧化铝(134秒);本药抗酸作用温和,作用高峰时可使胃液pH上升至4.1,而等量碳酸氢钠则可使胃液pH达6.2,因此本药可避免因胃内pH值过高引起的胃酸分泌加剧;另外本药抗酸作用持久,在相同条件下,本药作用持续时间为碳酸氢钠的6倍。与其它含铝抗酸药相比,铝碳酸镁可与胃酸充分反应,其酸反应率可达98%-100%,而氢氧化铝的酸反应率仅为72%。(2)吸附和结合作用:本药除有中和胃酸的作用之外,还有吸附和结合作用,可通过吸附和结合胃蛋白酶而直接抑制其活性,有利于溃疡面的修复;本药还能结合胆汁酸和吸附溶血磷脂酰胆碱,从而防止这些物质对胃粘膜的损伤和破坏。(3)粘膜保护作用:本药可以刺激胃粘膜使前列腺素E2合成增加,从而增强"胃粘膜屏障"作用。此外,铝碳酸镁还可促使胃粘膜内表皮生长因子释放,增加粘液下层疏水层内磷脂的含量,防止H+反渗所引起的胃粘膜损害。
    动物实验证明,本药对组胺、胆汁酸和盐酸诱导的胃溃疡有抑制作用,其抗溃疡作用强于氢氧化铝。在临床观察试验中,本药与雷尼替丁相比,治疗十二指肠球部溃疡、胃溃疡的疗效近似。另外由于本药含有铝、镁两种金属离子,从而相互抵消了便秘和腹泻的不良反应。
    2.药动学  本药为不溶于水的结晶性粉末,呈层状网络结构,口服之后不被胃肠道吸收。临床研究表明,服用本药之后,体内无各种成分的蓄积,在服用28天(每天6g)后,血清中的铝、镁、钙和其它矿物质仍处于正常范围中。
【注意事项】
    1.禁忌症  (1)对本药过敏。(2)胃酸缺乏。(3)结肠或回肠造口术。(4)低磷酸盐血症。(5)不明原因的胃肠出血。(6)阑尾炎。(7)溃疡性结肠炎、憩室炎。(8)慢性腹泻。(9)肠梗阻。
    2.慎用  (1)严重心、肾功能不全者。(2)胃肠道蠕动功能不良者。(3)妊娠头3个月。(4)高镁血症。(5)高钙血症。
    3.药物对哺乳的影响:尚不明确。
【不良反应】
    本药不良反应少而轻微,仅少数病人有胃肠道不适、消化不良、呕吐、大便次数增多或糊状大便,个别有腹泻。
【药物相互作用】
    •药物-药物相互作用
    1.本药与酸性药物(如氯化铵等)合用时,其抗酸活性降低,两者不应合用。
    2.本药可影响或干扰其它药物的吸收,如四环素、环丙沙星、氧氟沙星、含铁药物、抗凝药、鹅去氧胆酸、地高辛及H2受体阻断药等,因此上述药物必须在服用铝碳酸镁之前或之后1-2小时使用。
    •药物-食物相互作用
    服用本药期间应避免同时服用酸性饮料(如果汁、葡萄酒)。
【用法与用量】
    成人
    •常规剂量
    •口服给药  一般每次0.5-1.0g,每日3次,于两餐之间及睡前服,咀嚼片应咀嚼后服用。十二指肠球部溃疡6周为一疗程,胃溃疡8周为一疗程。
【制剂与规格】
    铝碳酸镁片  0.5g。
    贮法:于阴凉、干燥处保存。
    铝碳酸镁混悬液  200mL:20g。
    贮法:于阴凉、干燥处保存。
    铝碳酸镁咀嚼片  0.5g。
    贮法:于阴凉、干燥处保存。
    铝碳酸镁颗粒  2g:0.5g。
    贮法:密封保存。
    铝碳酸镁悬胶液  5mL:0.5g。

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盐酸屈他维林
【药物名称】
    中文通用名称:盐酸屈他维林
    英文通用名称:Drotaverine Hydrochloride
    其它名称:定痉灵、诺仕帕、羟戊丁氨酯、羟戊丁氨酯盐酸盐、屈他维林盐酸盐、Drotaverine HCl、No-Spa、Nospasin
【临床应用】
    1.用于胃肠道痉挛、肠易激综合征等,也用于减轻痢疾患者的里急后重症状。
    2.用于胆绞痛和胆管痉挛、胆囊炎、胆管炎等。
    3.用于肾绞痛和泌尿道痉挛,肾结石、输尿管结石、肾盂肾炎、膀胱炎。
    4.用于子宫痉挛,如痛经、先兆流产。
    5.用于冠状动脉功能不全、闭塞性动脉内膜炎、心绞痛。
【药理】
    1.药效学  本药为一种特异性平滑肌解痉药,对血管、胃肠道及胆道等平滑肌均有松弛作用,用于解除或预防功能性或神经性的平滑肌痉挛。对心脏β受体有选择性阻断作用。本药只作用于平滑肌而不影响自主神经系统,故可用于抗胆碱类解痉药禁忌的青光眼和前列腺肥大的患者。
    2.药动学  本药口服易吸收,起效迅速,解痉作用强而持久。
【注意事项】
    1.禁忌症  (1)对本药过敏者。(2)严重房室传导阻滞患者。(3)卟啉病患者(国外资料)。
    2.慎用  (1)孕妇及哺乳期妇女。(2)严重肝、肾功能损害者(国外资料)。
    3.药物对妊娠的影响  虽然目前尚未发现任何致畸作用,但妊娠期间用药仍应权衡利弊。
    4.药物对哺乳的影响  哺乳期用药应权衡利弊。
【不良反应】
    1.本药一般耐受良好,偶见过敏性皮炎、头痛、头晕、恶心、心悸和低血压。
    2.本药注射时可有眩晕、心悸、多汗等。
【药物相互作用】
    药物-药物相互作用
    本药可使左旋多巴抗帕金森作用减弱。
【用法与用量】
    成人
    •常规剂量
    •口服给药  每次40-80mg,每日120-240mg。
    •皮下注射  每次40-80mg,每日1-3次。
    •肌内注射  同皮下注射。
    •静脉注射  急性结石绞痛:可用40-80mg(以葡萄糖注射液稀释)缓慢静脉注射。
    儿童
    •常规剂量
    •口服给药
    1. 6岁以下儿童每次20-40mg,每日80-120mg。
    2. 6岁以上儿童每次40mg,每日80-200mg。
【制剂与规格】
    盐酸屈他维林片  40mg。
    盐酸屈他维林注射液  2mL:40mg。

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乳果糖
【药物名称】
    中文通用名称:乳果糖
    英文通用名称:Lactulose
    其它名称:半乳糖苷果糖、春克、杜必克、杜秘克、Bifiteral、Cephalac、Constilac、Duphalac、Lactulax、Lactulosum、Laevilac、Normose
【临床应用】
    1.主要用于预防和治疗高血氨症及血氨增高所致的肝性脑病。
    2.作为缓泻剂,用于慢性功能性便秘。
    3.可作为促生素(使肠腔内的pH值降低,改变肠腔内的菌群,利于正常菌群生存)。
    4.治疗内毒素血症和炎症性肠病的辅助用药。
【药理】
    1.药效学  本药为一种渗透性轻泻剂,在结肠内被人体正常微生物分解为乳酸和醋酸。具有以下作用特点:(1)降低血氨的作用:本药使肠腔内的pH值降低,形成不利于分解蛋白质的细菌生存、繁殖的酸性内环境,从而使肠道内产氨减少;还可使所产生的氨(NH3)转变为NH4+,离子状态的NH4+脂溶性小,难以被肠道吸收而随粪便排出,间接降低血氨水平。当结肠内的酸碱度从pH7.0降至pH5.0时,结肠粘膜不仅不吸收氨到血液,反而由血液向肠腔内排出氨。(2)导泻作用:本药在小肠内不被水解吸收,其渗透性使水和电解质保留于肠腔,在结肠中细菌将其分解成乳酸、醋酸,使肠内渗透压进一步增高,使粪便的容量增大,刺激肠道蠕动,产生缓和的导泻作用,也有利于氨和其它含氮物质的排出。(3)本药尚具有抗内毒素的作用。
    2.药动学  本药在胃和小肠中不会被消化分解(因缺少其分解酶),且几乎不被小肠吸收,可完整地通过小肠到达结肠。用于治疗便秘时,口服后24-48小时起效,其生物利用度较小。本药在结肠广泛代谢,被结肠细菌代谢形成小分子酸(如乳酸、醋酸),使结肠内容物酸化。3%未被代谢的乳果糖随尿排出,少量经胆汁随粪便排泄。
【注意事项】
    1.禁忌症  (1)对本药过敏者。(2)阑尾炎、肠道梗阻、不明原因的腹痛者。(3)对乳糖或半乳糖不耐受者。(4)糖尿病或半乳糖血症患者。(5)尿毒症不宜用本药。
    2.慎用  妊娠头3个月。
    3.药物对妊娠的影响  动物实验显示本药无致畸作用。美国FDA划分本药的妊娠危险性分类为B级。
    4.药物对哺乳的影响  尚不清楚本药是否经乳汁分泌。
    5.用药前后及用药时应当检查或监测  应注意观察大便的次数和性状(即有无腹泻的发生)。
【不良反应】
    本药不良反应少且轻微,偶有腹部不适、腹胀、腹痛;剂量大时偶见恶心、呕吐。长期大量使用致腹泻时会出现水电解质失衡。以上不良反应在减量或停药后不久可消失。
    [国外不良反应参考]
    1.内分泌/代谢  有肝性脑病患者在本药治疗期间出现乳酸性酸中毒或高钠血症的报道。
    2.胃肠道  (1)服用本药会产生气体,引起腹胀、打嗝、腹部不适和痉挛(这些症状通常会在治疗一周内消失)。也有报道出现恶心和呕吐。(2)用药过量可引起腹泻,导致低钾血症。(3)有报道可发生胸骨后疼痛和上腹部疼痛,并导致停药。(4)对肝硬化的患者,可能会引起食欲减退。
    3.滥用本药的典型症状为腹痛、虚弱、疲乏、口渴、呕吐、水肿、骨痛(由骨软化引起)、水电解质失衡、低蛋白血症(胃肠疾病引起蛋白丢失)以及类似结肠炎的症状。如果结肠没有发生器质性损伤,停药后可能需要数月才能恢复正常。
【药物相互作用】
    •药物-药物相互作用
    1.本药与新霉素合用时,可提高对肝性脑病的疗效。因为新霉素可抑制肠道细菌,从而降低肠道氨的产生。而分解本药的类杆菌属菌群等,则不受新霉素抑制。但也有国外资料报道,用新霉素来清除某些结肠细菌会干扰正常的乳果糖降解,阻碍结肠内容物的酸化。
    2.本药与抗酸药(如碳酸氢钠等)合用时,可使肠内pH值升高,降低本药的疗效,不宜合用。
【给药说明】
    1.本药疗效有个体差异性,故剂量应个体化,以保持每日2-3次的软便且粪便pH值在5.5左右为宜。
    2.可随意加在水、果汁及患者喜爱的冷、热饮料中冲饮或混于食物中服用。也可制成灌肠液使用。
    3.治疗肝性脑病时应采用大剂量。
    4.治疗期间不能用其它轻泻药,尤其是在肝性脑病治疗的最初阶段。因为使用了轻泻药使大便变稀而造成乳果糖用量已足够的假象。
    5.如果初始剂量造成腹泻,应立即减少剂量。如果腹泻持续,则应停药。
    6.用药过量:目前尚无过量的病例报道。可能表现为腹泻和腹部痛性痉挛,应停药。

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奥曲肽
【药物名称】
    中文通用名称:奥曲肽
    英文通用名称:Octreotide
    其它名称:醋酸奥曲肽、善得定、善宁、生长抑素八肽、Octreotide Acetate、Octreotidum、Sandostatin、Sanodostatin、SMS-201-995
【临床应用】
    本药具有多种生理活性,故应用范围广泛。临床主要用于以下几个方面:
    1.门脉高压引起的食管及胃底静脉曲张破裂出血。
    2.应激性及消化性溃疡所致的出血。
    3.重型胰腺炎、胰腺损伤、手术后胰瘘等,也可用于预防胰腺手术后并发症等。
    4.缓解由胃、肠及胰腺内分泌肿瘤所引起的症状和体征。
    5.突眼性甲状腺肿和肢端肥大症。
    6.胃肠道瘘管。
【药理】
    1.药效学  本药是一种人工合成的八肽环状化合物,为天然生长抑素的同系物,具有与天然内源性生长抑素类似的作用,但作用较强且持久。除了抑制生长激素(GH)外,还具有广泛的抑制内分泌和外分泌的作用。其具体作用如下:(1)可抑制GH、促甲状腺激素、胃肠道和胰腺内分泌激素的病理性分泌过多,故可用于突眼性甲状腺肿、肢端肥大症的治疗,也可缓解由胃肠道和胰腺内分泌肿瘤(如胃泌素瘤、血管活性肠肽瘤、胰高血糖素瘤、胰岛素瘤、类癌综合征等)引起的症状。(2)本药可选择性地减少门静脉及其侧支循环的血流量和压力,降低食管胃底曲张静脉的压力,抑制胰高血糖素的分泌和拮抗胰高血糖素对内脏血管的扩张作用,而对全身血流动力学影响小,因此本药已成为食管胃底曲张静脉破裂出血治疗的首选药物。(3)可抑制胆囊排空,抑制胆囊收缩素、促胰液素的分泌,减少胰酶分泌,减轻已激活胰酶的损害作用;对胰腺细胞膜有直接保护作用,有利于胰腺病变的恢复;可提高肝、脾、单核-吞噬细胞系统的抗炎功能,减少胰腺疾病并发症的发生,因此可用于急性胰腺炎和胰腺损伤、胰腺手术期及围手术期的治疗,可预防胰腺术后并发症的发生。同时,本药对缓解慢性胰腺炎的症状(如疼痛)亦有很好的疗效。(4)本药能抑制胃酸、胃泌素和胃蛋白酶的分泌,对胃酸分泌的抑制作用与质子泵抑制剂相似。可改善胃粘膜的血液供应,对胃肠道粘膜有保护作用,可促进粘膜修复,因此可用于应激性溃疡和消化性溃疡引起的胃肠道大出血的治疗。(5)本药可抑制胃肠蠕动,减少胃肠道过度分泌,增强肠道粘膜对水和钠的吸收,因此可用于一些难治性腹泻和慢性特发性肠假性梗阻的治疗。
    2.药动学  本药血浆蛋白结合率为65%,与血细胞结合的量可忽略不计,表观分布容积为6L。皮下注射本药后吸收迅速且完全,给药后30分钟血药浓度达峰值,其消除半衰期为100分钟。静脉注射后,其消除呈双相性,半衰期α相为10分钟,β相为90分钟。血浆清除率为160mL/min。
【注意事项】
    1.禁忌症  (1)对本药过敏者。(2)孕妇及哺乳期妇女。(3)儿童。
    2.慎用  (1)肾功能异常者。(2)胰腺功能异常者。(3)胆石症患者。(4)胰岛素瘤患者(因本药可能增加低血糖症的严重程度并延长其持续时间)。(5)老年人。(6)高尿酸血症患者。(7)全身感染者。(8)糖尿病患者(应调整抗糖尿病药物的剂量)。
    3.用药前后及用药时应当检查或监测  少数患者长期使用本药有形成胆石的报道,为防止胆石形成,患者在用药前和用药后,应每6-12个月进行一次胆囊超声波检查。
【不良反应】
    1.局部反应  可表现为注射部位疼痛、针刺感及红肿等,一般可于15分钟后缓解。
    2.消化系统  如食欲减退,恶心、呕吐、腹痛、腹胀、腹泻等。长期应用可引起胆石症及胃炎。偶可引起肝功能异常。个别病例可引起急性胰腺炎。
    3.内分泌系统  偶见高血糖、糖耐量异常及低血糖(因本药对GH、胰高血糖素及胰岛素的抑制作用,可造成血糖调节紊乱)。
    4.心血管系统  偶有心动过缓发生。
    [国外不良反应参考]
    1.血液系统  可引起血小板减少。
    2.心血管系统  可出现心动过缓、传导异常、心电图改变和高血压。
    3.中枢神经系统  少见头痛、失眠、疲劳和眩晕。
    4.代谢/内分泌系统  (1)可导致血糖水平改变。肢端肥大症患者皮下或肌内注射,低血糖发生率3%,高血糖发生率16%;类癌患者皮下注射,低血糖发生率4%,高血糖发生率27%。(2)可导致泌乳、男性乳房发育。(3)甲状腺功能减退。肢端肥大症患者中甲状腺功能减退发生率为12%;非肢端肥大症的患者中罕见甲状腺功能减退发生。(4)另有报道用药时可发生严重的面部发热、潮红。
    5.胃肠道  (1)常见恶心、呕吐、腹痛、胆石症。(2)一般患者腹泻及稀便的发生率为5%-10%;肢端肥大症患者可达到34%-61%。(3)其它可见脂肪泻、胰腺炎。(4)有个案报道可出现高胃泌素血症、小肠梗阻。
    6.肝脏  可导致肝炎和肝血流减少。
    7.皮肤  (1)可出现脱发。(2)注射部位疼痛:通常为短暂(1小时)的轻至中度疼痛,并与剂量相关。(3)很少见皮疹和瘙痒。
    8.肌肉/骨骼  有报道在少数患者中出现背痛、肩痛、腿痛、关节痛、肌痛和肌肉痛性痉挛。
【药物相互作用】
    •药物-药物相互作用
    1.与酮康唑合用产生协同作用,可降低泌尿系统的皮质醇分泌。
    2.本药可减少环孢素的吸收,延缓西咪替丁的吸收。
    •药物-食物相互作用
    本药可影响食物中脂肪的吸收。
【给药说明】
    1.注射前使药液达到室温,并避免短期内在同一部位重复多次注射,可减少用药后的局部不适。
    2.在两餐之间或卧床休息时注射本药,可减少胃肠道不良反应的发生。
    3.在治疗胃、肠、胰内分泌肿瘤时,有症状突然加重的报道。
    4.对胰岛素瘤患者,由于本药对GH和高血糖素分泌的抑制大于对胰岛素分泌的抑制,且抑制后者的作用时间较短,故本药可能加重低血糖程度,并延长其持续时间,应注意观察。较频繁的小剂量给药,可减少血糖的明显波动。
    5.本药可改变接受胰岛素治疗的糖尿病患者对胰岛素的需求量。
    6.由于分泌GH的垂体肿瘤有时可能扩散而引起严重的并发症(如视野缺损),治疗中发现有肿瘤扩散时应更换其它治疗措施。
    7.与溴隐亭相比较,本药降低肢端肥大症患者血浆GH水平的作用更快,而且作用更持久;对于控制急性静脉曲张性出血,本药与特利加压素同样有效;对于促甲状腺激素垂体瘤的患者,有学者建议,本药可用于当肿瘤不能切除时。
【用法与用量】
    成人
    •常规剂量
    •皮下注射
    1.应激性或消化性溃疡出血:每次0.1mg,每8小时1次,疗程3-5日,严重者静脉给药。
    2.胰腺疾病:(1)急性重型胰腺炎:每次0.1-0.2mg,每8小时1次,疗程5-14日。(2)胰腺损伤或手术后胰瘘:每次0.1mg,每8小时1次,疗程7-14日或至瘘管闭合。(3)预防胰腺手术后并发症:术前1小时注射0.1mg,以后每8小时注射0.1mg,疗程7日。
    3.胃肠道瘘管:每次0.1mg,每8小时1次。疗程10-14日或至瘘管闭合。
    4.肢端肥大症:初始量为0.05-0.1mg,每8小时1次,然后根据血液GH、胰岛素样生长因子1(IGF-1)水平、临床症状及耐受性调整剂量(GH应小于2.5ng/mL,IGF-1维持正常范围)。多数患者的每日最适剂量为0.2-0.3mg,每日最大量不能超过1.5mg。根据血浆GH水平,治疗数月后可酌情减量。一个月后,若GH浓度无下降、临床症状无改善,则应停药。
    5.胃、肠、胰内分泌肿瘤:初始每次0.05mg,每日1-2次,根据患者的耐受性及疗效(临床反应、肿瘤分泌的激素水平)渐增至每次0.2mg,每日3次。个别病例可能需要更高剂量。维持剂量因个体差异而定。如用药后临床症状和实验室检查无改善,则用药不应超过1周。
    6.突眼性甲状腺肿:每次0.1mg,每8小时1次,疗程7-14日。
    •静脉给药
    1.肝硬化食管-胃底曲张静脉出血:初始量为0.1mg,缓慢静脉注射(不少于5分钟),随后0.025-0.05mg/h静脉滴注至少48小时。疗程最多5日。
    2.应激性或消化性溃疡出血:参见皮下注射相关项。
    •肝功能不全时剂量
    肝硬化患者的药物半衰期延长,故应调整维持剂量。
    [国外用法用量参考]
    成人
    •常规剂量
    •皮下注射
    1.肢端肥大症:初始剂量为每次0.05mg,每日3次。大部分患者对每次0.1mg、每日3次的剂量反应较好,少数患者需将剂量增加至每次0.5mg,每日3次。如果增加剂量后没有获得预期的疗效则应该减量。
    2.类癌综合征:每次0.2mg,每日2-3次,持续1月。
    3.胃泌素瘤:0.001mg/kg可有效抑制胃液分泌。
    4.胰腺肿瘤:每次0.05mg,每日2次。建议缓慢增加剂量时应以临床疗效为依据,而不是以抑制激素分泌的效应为依据。
    5.小肠瘘:每日0.225-0.3mg,分3次给药。对于手术后的小肠瘘患者是一种很有效的辅助剂。
    •肌内注射  皮下注射的患者可直接转为肌内注射。
    1.肢端肥大症:每次20mg,每4周1次,3个月为一疗程。治疗3个月后,可以按照这一剂量继续治疗,或者根据GH、IGF-1水平和临床症状调整剂量。
    2.类癌综合征:每次20mg,每4周1次,2个月为一疗程。治疗2个月后,如症状未得到完全控制,剂量可增加至每次30mg。如症状在常规剂量下可得到良好的控制,则可将剂量递减为每次10mg;如果症状复发,则应恢复原剂量。建议每次剂量不超过30mg,给药间隔时间不超过4周。
    3.肠血管活性肽瘤  用量同类癌综合征。
    •口服给药  肢端肥大症:每次4-8mg,每日3次,可有效地降低GH的水平。口服给药被认为是皮下注射给药的较好的替代方式,但仍需要进一步研究。
    •静脉滴注  胃泌素瘤:每小时0.025mg持续静脉滴注,可有效控制急性消化道溃疡出血,降低血清胃泌素浓度。然后每次0.1mg皮下注射,每日2次,以维持血清胃泌素浓度。
    •肾功能不全时剂量
    严重肾衰竭需透析的患者应调整本药的用量,因这类患者的药物半衰期延长。
    •老年人剂量
    对于老年人,本药的半衰期延长、清除率下降,故老年人可能需要较低的剂量。
【制剂与规格】
    奥曲肽注射液  (1)1mL:0.05mg。(2)1mL:0.1mg。
    贮法:2-8℃保存,防冷冻和避光。

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腺苷蛋氨酸
【药物名称】
    中文通用名称:腺苷蛋氨酸
    英文通用名称:Ademetionine
    其它名称:S-腺苷-L-蛋氨酸、S-腺苷-L-甲硫氨酸、思美泰、Ademetioninum、S-Adenosylmethionine、SAMe、Samyr、SD4、Transmetil
【临床应用】
    1.可用于肝硬化前和肝硬化所致肝内胆汁淤积以及妊娠期肝内胆汁淤积。
    2.可用于骨关节炎(国外资料)。
    3.可用于抑郁症(国外资料)。
【药理】
    1.药效学  腺苷蛋氨酸是存在于人体所有组织和体液中的一种生理活性物质。它作为甲基供体(转甲基作用)和生理性疏基化合物(如半胱氨酸、牛磺酸、谷胱甘肽和辅酶A等)的前体(转硫基作用)参与体内重要的生化反应。在肝内,通过其促进腺苷蛋氨酸-依赖性质膜磷脂的合成而恢复细胞膜的流动性。而且通过转硫基反应可以促进解毒过程中硫化产物的合成。从而发挥抗胆汁淤积的作用。
    此外,据国外资料报道,腺苷蛋氨酸对治疗骨关节炎有效。其作用机制可能与本药影响软骨新陈代谢和细胞内抗炎性介质形成,以及抑制白三烯合成有关。另外腺苷蛋氨酸还具有与三环类抗抑郁药相似的疗效,故可用于治疗抑郁症。
    2.药动学  口服本药生物利用度极低,首过代谢效应显著。口服糖衣片后的血药峰浓度与剂量有关,单剂口服0.4-1g后3-5小时达血药峰浓度0.5-1mg/L。本药在肝脏代谢迅速,半衰期为20-80分钟,但慢性肝病患者半衰期可达121分钟。口服0.2g后48小时,给药量的15.5%经尿液排出,72小时后23.5%经粪便排出,其余部分可能结合于细胞内贮存。
    本药肌内注射的生物利用度为95%,给药后45分钟达血药浓度峰值。静脉注射后,在组织中快速分布,单剂静脉注射0.1g和0.5g,分布容积分别为0.14L/kg和0.44L/kg,血浆蛋白结合率小于5%。健康志愿者静脉注射0.1g和0.5g,24小时后34%和40%的原药经尿液排出。
【注意事项】
    1.禁忌症  对腺苷蛋氨酸过敏者。
    2.慎用  尚不明确。
    3.药物对妊娠的影响  本药可在妊娠期使用,并可有效治疗妊娠期间肝内胆汁淤积。
    4.药物对哺乳的影响  本药可在哺乳期使用。
    5.用药前后及用药时应当检查或监测  有血氨增高及肝硬化的患者,应用本药时应注意监测血氨水平。
【不良反应】
    本药长期大量服用未见严重不良反应,较轻微和短暂的不良反应有:
    1.少数患者服药后有胃灼热、上腹痛。
    2.对本药特别敏感的患者,偶可引起昼夜节律紊乱,睡前服用催眠药可减轻此症状。
    3.其它轻微和短暂的不良反应还有浅表性静脉炎、恶心、腹泻、出汗和头痛等。
【药物相互作用】
    尚不明确。
【给药说明】
    1.本药口服片剂为肠溶性,必须整片吞服,不得嚼碎,为使药物更好地吸收和发挥疗效,建议在两餐之间服用。
    2.本药注射用粉针剂须在临用前用所附溶剂溶解,不可与碱性液体或含钙离子的溶液混合,不可与高渗溶液(如10%葡萄糖溶液)配伍。
    3.本药静脉注射必须缓慢。
【用法与用量】
    成人
    •常规剂量
    •肌内注射  肝内胆汁淤积:初始剂量每日0.5-1g,分2次肌内注射,2-4周后转为口服维持治疗,每日1-2g,持续4周。
    •静脉注射  肝内胆汁淤积:初始剂量每日0.5-1g,分2次静脉注射,2-4周后转为口服维持治疗,维持用量同肌内注射。
    •静脉滴注  肝内胆汁淤积:初始剂量每日0.5-1g,静脉滴注1次,2-4周后转为口服维持治疗,维持用量同肌内注射。
    •口服给药  用法用量参见以上各项。
    [国外用法用量参考]

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蒙脱石
【药物名称】
    中文通用名称:蒙脱石
    英文通用名称:Smectite
    其它名称:必奇、复合硅铝酸盐、肯特令、双八面体蒙脱石、思密达、Dioctahedral Smectite、Smecta
【临床应用】
    1.急、慢性腹泻,对儿童急性腹泻效果尤佳。
    2.胃食管反流、食管炎及与胃、十二指肠、结肠疾病有关的疼痛的对症治疗。
    3.肠易激综合征。
    4.肠道菌群失调。
【药理】
    1.药效学  本药系从天然蒙脱石中提取的具有双八面体层纹状结构的微粒,有加强、修复消化道粘膜屏障,固定、清除多种病原体和毒素的作用。主要作用机制如下:(1)覆盖消化道粘膜,与粘液蛋白结合,从质和量两方面增强粘液屏障,起到防止H+、胃蛋白酶、胆盐、溶血磷酯酰胆碱、非甾体类抗炎药、酒精以及各种病毒、细菌及其毒素等对消化道粘膜的侵害作用,可维护消化道的正常生理功能,同时还具有降低结肠过分敏感的作用。(2)促进损伤的消化道粘膜上皮再生,修复损伤的细胞间桥,促使细胞紧密连接。(3)吸附消化道内气体和各种攻击因子,将其固定在肠腔表面,使之失去致病作用,而后随肠蠕动排出体外,从而避免肠细胞被攻击因子损伤(攻击因子包括轮状病毒、致病性大肠杆菌、霍乱弧菌、金黄色葡萄球菌、幽门螺杆菌、空肠弯曲菌以及它们所产生的毒素等)。(4)平衡消化道正常菌群,提高消化道的免疫功能。(5)对消化道局部有止血作用(通过激活凝血因子Ⅶ和Ⅷ)。(6)促进肠粘膜细胞的吸收功能,减少其分泌,缓解幼儿由于双糖酶降低或缺乏造成糖脂消化不良而导致的渗透性腹泻。
    此外,本药不被胃肠道吸收,故不进入血液循环,对肝、肾、中枢神经及心血管等方面无影响。本药不改变食物从口腔至结肠的运行时间,不影响X线检查,也不改变大便颜色。
    2.药动学  本药口服后不被胃肠道吸收入血,2小时后可均匀地覆盖在整个肠腔表面,6小时后连同所吸附的攻击因子随消化道蠕动排出体外。
【注意事项】
    尚不明确。
【不良反应】
    本药安全性好,无明显不良反应。极少数患者可出现轻微便秘,减量后可继续服用。
【药物相互作用】
    •药物-药物相互作用
    1.与诺氟沙星合用可提高对致病性细菌感染的疗效。
    2.本药可减轻红霉素的胃肠道反应,提高红霉素的疗效。
【给药说明】
    1.将本药倒入50mL温水中充分稀释,摇匀服用。不能将本药直接倒入口中用水冲服或用水调成糊、丸状服用,以免造成本药在消化道粘膜上分布不均,影响疗效。
    2.服用时间:(1)胃炎、结肠炎、肠易激综合征患者饭前服用。(2)腹泻患者宜于两餐间服用。(3)胃食管反流、食管炎患者饭后服用。
    3.治疗结肠炎、肠易激综合征时可用保留灌肠疗法。
    4.本药可能影响其它药物的吸收,应在服用本药之前1小时服用其它药物。
    5.急性腹泻时立即服用本药,且剂量加倍。同时应注意防治脱水。
    6.如出现便秘,可减少剂量继续治疗。
【用法与用量】
    成人
    •常规剂量
    •口服给药  每次3g,每日3次。用于慢性腹泻时,剂量酌减。
    •保留灌肠  每次3-9g,倒入50-100mL温水中,每日1-3次。
    儿童
    •常规剂量
    •口服给药  1岁以下每日3g;1-2岁每日3-6g;2岁以上每日6-9g。分3次服用。
【制剂与规格】
    蒙脱石散剂  每袋3g。
    贮法:在暗凉干燥处保存。

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乌司他丁
【药物名称】
    中文通用名称:乌司他丁
    英文通用名称:Ulinastatin
    其它名称:尿抑制素、天普洛安、乌他司丁、Miraclid、Ulinastain、Urinastatin
【临床应用】
    1.主要用于急性胰腺炎、慢性复发性胰腺炎。
    2.也作为抢救急性循环衰竭的辅助用药。
【药理】
    1.药效学  本药为人尿中提取精制的糖蛋白,具有抑制胰蛋白酶等各种胰酶的作用,还可稳定溶酶体膜,抑制溶酶体酶的释放、抑制心肌抑制因子(MDF)的产生,改善休克时的循环状态。临床与抑肽酶对照进行双盲试验证实,本药对各种休克(如出血性、感染性、外伤性及烫伤性休克等)有明显疗效。
    2.药动学  本药静脉注射后血药浓度迅速下降,主要分布在肾脏、肝脏和胰腺。几乎从所有组织中消除,生物半衰期约为24分钟,消除半衰期约40分钟。给药6小时后以低分子代谢物形式从尿中排出给药量的24%。连续给药7日未见蓄积。
【注意事项】
    1.禁忌症  对本药过敏。
    2.慎用  (1)过敏体质者。(2)孕妇及哺乳妇女。(3)儿童。
    3.药物对哺乳的影响  动物实验显示本药在乳汁中有分布,故哺乳妇女用药期间应停止哺乳。
【不良反应】
    较常见的不良反应为粒细胞减少、腹泻、皮肤发红及瘙痒感、血管痛、丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶升高等。
【药物相互作用】
    尚不明确。
【给药说明】
    1.本药溶解后应立即使用,并避免与甲磺酸加贝酯制剂或球蛋白制剂混合应用。
    2.本药不能代替其它抗休克疗法,休克症状改善后应停药。
    3.可将本药每次用量溶于5%葡萄糖注射液或生理盐水注射液500mL中静脉滴注,或溶于生理盐水注射液2mL中缓慢静脉推注。
【用法与用量】
    成人
    •常规剂量
    •静脉给药
    1.急性胰腺炎、慢性复发性胰腺炎:初始剂量为每次10万U,每次滴注时间为1-2小时,每日1-3次。随症状缓解而减量。
    2.急性循环衰竭:每次10万U,每日1-3次,静脉滴注或缓慢推注,静脉滴注每次持续1-2小时。可根据年龄、症状适当增减。
    •老年人剂量
    高龄患者应适当减量。
【制剂与规格】
    注射用乌司他丁冻干制剂  (1)2.5万U。(2)5万U。(3)10万U。
    贮法:避光,于阴凉处保存。

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熊去氧胆酸
【药物名称】
    中文通用名称:熊去氧胆酸
    英文通用名称:Ursodeoxycholic Acid
    其它名称:护肝素、脱氧熊胆酸、乌索脱氧胆酸、熊脱氧胆酸、优思弗、Acidum Ursodesoxycholicum、Actigall、Chenodiol、Cholit-Ursan、Delursan、Destolit、UDCA、Ursacol、URSO、Ursochol、Ursodesoxycholic Acid、Ursodiol、Ursofalk、Ursolvan、Usochol
【临床应用】
    1.主要用于不宜手术治疗的胆固醇型胆结石:适用于胆囊功能正常、透光、直径10-15mm的非钙化结石。
    2.预防胆结石形成:用于需长期服用易形成胆固醇结石的药物(如雌激素、氯贝丁酯及其衍生物、考来烯胺)的患者、长期进食高胆固醇饮食者或有易感遗传因素者,以预防胆结石形成。
    3.治疗胆囊炎、胆管炎、胆汁性消化不良、黄疸等。
    4.回肠切除术后脂肪泻、高三酰甘油血症、肝肿大、慢性肝炎等,亦可用于胆汁反流性胃炎。
    5.还用于原发性胆汁性肝硬化和原发性硬化性胆管炎(国外资料)。
【药理】
    1.药效学  熊去氧胆酸(UDCA)为鹅去氧胆酸(正常胆汁中的初级胆汁酸)的7-β异构体,具有以下作用特点:(1)增加胆汁酸的分泌,导致胆汁酸成分的变化,使其在胆汁中含量增加,有利胆作用。(2)能抑制肝脏胆固醇的合成,显著降低胆汁中胆固醇及胆固醇酯的量和胆固醇的饱和指数,从而有利于结石中胆固醇逐渐溶解。UDCA还能促进液态胆固醇晶体复合物形成,后者可加速胆固醇从胆囊向肠道排泄、清除。(3)松弛Oddi括约肌,加强利胆作用。(4)减少肝脏脂肪,增加肝脏过氧化氢酶的活性,促进肝糖原的蓄积,提高肝脏抗毒、解毒能力;并可降低肝脏和血中三酰甘油的浓度。(5)抑制消化酶、消化液的分泌。(6)国外研究亦表明,UDCA对慢性肝脏疾病具有免疫调节作用,能明显降低肝细胞Ⅰ型人类白细胞组织相容性抗原(HLA)的表达,降低活化T细胞的数目。
    鹅去氧胆酸(CDCA)与本药相比,在溶石机制及功效上基本相同,但CDCA用量较大、耐受性稍差、腹泻发生率高,且对肝脏有一定毒性。国外资料提示本药还具有以下特点:(1)引起的溶石效应比CDCA迅速。(2)与CDCA不同的是,患者体重不是治疗成功与否的预测指标。(3)有证据表明本药对较大结石的溶解率高于CDCA。(4)本药的疗效呈非剂量依赖性。故目前已较少应用CDCA,推荐本药作为治疗胆固醇型胆结石的首选药。
    2.药动学  本药呈弱酸性,口服后通过被动扩散而迅速吸收,在1小时及3小时分别出现两个血药浓度峰值。由于仅少量药物进入体循环,故血药浓度很低。最有效的吸收部位是具有中等碱性环境的回肠,吸收后在肝脏与甘氨酸或牛磺酸结合,从胆汁排入小肠,参加肠肝循环。小肠内结合的UDCA一部分水解回复为游离型,另一部分在细菌作用下转变为石胆酸(Lithocholic acid,LCA),后者进而被硫酸化,从而降低其潜在的肝脏毒性。本药的治疗作用与胆汁中的药物浓度有关,与血浆浓度无关。半衰期为3.5-5.8天,主要随粪便排出,少量经肾排泄。尚不清楚是否经人乳排泄,由于口服后仅少量UDCA出现在血清中,因而,即使UDCA可分泌入乳汁中,其量也非常小。
【注意事项】
    1.禁忌症  (1)严重肝功能减退。(2)胆道完全阻塞。(3)对胆汁酸过敏者(国外资料)。
    2.慎用  孕妇及哺乳期妇女。
    3.药物对儿童的影响  儿童使用本药的安全性及有效性尚不清楚,国外未批准用于儿童患者。
    4.药物对妊娠的影响  美国FDA划分本药的妊娠危险性级别为B级。
    5.药物对检验值或诊断的影响  胆石症患者使用本药后,血脂无特殊变化,长期使用本药可增加外周血小板的数量。
    6.用药前后及用药时应当检查或监测  (1)应在治疗开始时、治疗1个月及3个月后检查肝脏酶学指标(包括丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶),以后每6个月复查1次。(2)治疗的第1年中应每6个月做1次B超检查。(3)原发性胆汁性肝硬化者还应注意总胆红素、碱性磷酸酶和免疫球蛋白IgM等的监测。
【不良反应】
    1.胃肠道  主要为腹泻,发生率约为2%。偶见便秘、胃痛、胰腺炎等。
    2.肝毒性  对肝脏的毒性不明显。
    3.呼吸系统  国外资料报道,可出现支气管炎、咳嗽、咽炎等呼吸系统的不良反应。
    4.中枢神经系统  偶见头痛、头晕等。
    5.皮肤  可出现瘙痒、脱发等。
    6.肌肉骨骼  可出现关节痛、关节炎、背痛和肌痛等。
    7.致癌及致突变作用  动物实验未发现本药有致突变作用,显微镜下观察,未发现肝细胞与本药一起孵化后有结构上的改变。动物实验(小鼠和大鼠)表明,使用至最大剂量的5.4倍时,也不发现有致癌作用。
    8.其它  偶见过敏、心动过缓、心动过速等。
【药物相互作用】
    •药物-药物相互作用
1.与CDCA合用,胆汁中胆固醇的含量和饱和度的降低程度均大于两药单独使用,也大于两药的相加作用。这可能与两药对胆固醇的合成、代谢和溶解动力学的不同作用机制有关。
    2.口服避孕药可增加胆汁饱和度,影响本药疗效,故用本药治疗时应采取其它节育措施。
    3.活性炭、含铝抗酸药、考来烯胺及考来替泊在体外试验中能结合胆汁酸,故这些药与本药联用时会影响本药的吸收。
【给药说明】
    1.治疗期间进食含低胆固醇的食物,能增强本药的溶石作用。
    2.本药需服用较长时期(至少6个月以上)。若6个月后超声波检查或胆囊造影无改善者即应停药;如结石已有部分溶解,则继续服药直至结石完全溶解。若在治疗6个月内观察到部分结石溶解,持续用药后,70%以上的病例可致完全溶石;若患者用药长达1年时仅有部分结石溶解,则完全溶石的可能性下降到40%。
    3.即使完全溶石,胆结石的复发率仍较高,有资料表明,停止本药治疗(每日8-10mg/kg,平均疗程16个月)后随访的7.5年中,54%的患者胆结石复发,其中84%患者发生在停药2年内。故建议溶石成功后再维持治疗6个月至1年。
    4.用本药治疗后,单发性结石患者结石的复发率比多发性结石患者要低得多。
    5.本药不能溶解胆色素结石、钙化胆固醇性结石、混合结石及不透过X线的结石。
    6.国外资料推荐,在选择用药对象时应遵循以下指导原则:(1)本药仅适用于胆石主要成分为胆固醇的患者,因此治疗前应判定结石是否为胆固醇性结石。若为小的、可透过X射线的、光滑的结石,则通常是胆固醇性结石。X线检测有助于诊断。(2)经口服胆囊造影被确定为无功能胆囊者并非本药治疗的禁忌症。(3)若患者结石直径小于20mm,通常治疗反应较好;但只要该结石不含钙及胆色素成份,即使直径更大也可以溶解。(4)本药对胆石溶解的可能性与患者性别、体重、肥胖程度及血清胆固醇浓度无关。
    7.治疗中若有反复胆绞痛发作,症状无改善甚至加重者,或出现明显结石钙化现象时,宜中止治疗,并进行外科手术。
    8.临床尚未见本药过量的报道。药物过量最严重的表现可能为腹泻,应对症治疗。
    9.有胆囊切除术指征的患者,包括持续性急性胆囊炎、胆管炎、胆石性胰腺炎或胆道胃肠瘘不宜选用本药治疗。
【用法与用量】
    成人
    •常规剂量
    •口服给药
    1.利胆:每次50mg,每日150mg。
    2.溶解胆结石:每日450-600mg(8-10mg/kg),分早晚2次服。当胆石清除后,每晚口服50mg,以防止复发。
    3.肝肿大、慢性肝炎:每日8-13mg/kg,疗程为6-24个月。
    4.胆汁反流性胃炎:每日1000mg,分2次服。
    [国外用法用量参考]
    成人
    •常规剂量
    •口服给药
    1.原发性胆汁性肝硬化:美国FDA推荐,本药是治疗原发性胆汁性肝硬化的安全有效的药物。其有效剂量为每日13-15mg/kg,分4次服用,持续9个月至2年可使患者的肝功能明显改善。有研究表明,本药与泼尼松龙10mg联用能改善Ⅰ-Ⅲ期原发性胆汁性肝硬化患者的肝脏组织学指标。
    2.溶石(可透过X射线、非钙化且直径小于20mm的结石):推荐剂量为每日8-10mg/kg,分2-3次服用,可在进餐时给予,也可夜间1次给药。成功溶石后,推荐的维持剂量为250mg,睡前服用,持续6个月至1年。
    3.预防胆结石:用于伴有体重迅速下降的肥胖患者,推荐每次300mg,每日2次。尚无明确的推荐疗程,但临床试验疗程为6个月。
    •肾功能不全时剂量
    本药仅少量随尿排泄,故肾衰竭患者无需减少剂量。
    •肝功能不全时剂量
    慢性活动性肝炎患者使用本药安全有效,无肝毒性。但在获得更多资料以前,急性严重肝功能不全时,剂量应酌减。
【制剂与规格】
    熊去氧胆酸片  (1)50mg。(2)150mg。
    贮法:密闭凉暗处保存。
    熊去氧胆酸胶囊  250mg。
    贮法:密闭凉暗处保存。

[ 本帖最后由 xuehua 于 2007-4-30 14:01 编辑 ]

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多烯磷脂酰胆碱
【药物名称】
    中文通用名称:多烯磷脂酰胆碱
    英文通用名称:Polyene Phosphatidylcholine
    其它名称:必需磷脂、易善复、Essentiale、Essentiale Forte N、Essentiale N/Essentiale Forte N、Essentiale Phospholipids、Essentiale/Essentiale Forte
【组成成分】
    本药主要成分为"必需"磷脂(EPL),包括天然胆碱磷酸二甘油酯、不饱和脂肪酸(主要为70%的亚油酸及部分亚麻酸和油酸)。
【临床应用】
    1.用于脂肪肝、肝硬化、肝中毒、急慢性肝炎。
【药理】
    1.药效学  多烯磷脂酰胆碱(PPC)是以大豆中提取的粗制磷脂物质精制而成的,其主要成分为人体的"必需"磷脂(EPL)。磷脂是人体细胞和组织膜系统的基本成分,在膜依赖性新陈代谢、细胞再生及解毒过程中起着重要作用。在肝脏疾病中,不论其病因如何,均不可避免地会发生肝实质细胞和细胞器的损害,同时伴有磷脂的丢失。本药则通过补充人体外源性磷脂成分,并结合到肝细胞膜结构中,对肝细胞的再生和重构具有非常重要的作用,并且能明显改善营养物质和电解质的跨膜过程,增加磷脂依赖性酶类的活性。同时,高能量的EPL分子与肝细胞膜或细胞器膜相结合,能为患病肝脏提供大量的能量,这些能量是生物膜结构形成和功能发挥所必需的。此外,本药尚可分泌入胆汁,改善胆汁中胆固醇和磷脂的比例,增加胆汁成分的水溶性,降低胆结石形成指数。
    2.药动学  本药口服吸收率达90%以上,口服后约6小时血药浓度达峰值。动物实验证明,PPC主要通过淋巴系统和血液循环进入肝脏,进入肝脏后部分被细胞膜和亚细胞成分利用。在血液中,PPC优先被高密度脂蛋白(HDL)摄取,脂蛋白中的磷脂部分与PPC交换。本药在横纹肌、肾脏和肺中的浓度很低。对大鼠和小鼠的研究显示,静脉给予PPC后,给药剂量的80%在15分钟后从体内排出,75分钟后排出92%,10小时后几乎全部排出。
【注意事项】
    1.禁忌症  (1)对本药任一成分过敏者。(2)本药注射液中含苯甲醇,禁用于新生儿和早产儿。
    2.慎用  尚不明确。
    3.药物对妊娠的影响  尚不明确。
    4.药物对哺乳的影响  尚不明确。
【不良反应】
    1.增加口服剂量时偶可引起胃肠不适、腹泻等。
    2.极少数病人可对本药注射液中的苯甲醇发生过敏反应。
【药物相互作用】
    尚不明确。
【给药说明】
    1.本药胶囊剂应于餐后用大量液体整粒送服。
    2.静脉注射时,只可使用澄清的溶液。不可与其它任何注射液混合注射。
    3.静脉滴注时,只能用不含电解质的葡萄糖溶液稀释(如5%或10%葡萄糖溶液、5%木糖醇溶液),严禁用电解质溶液(如0.9%氯化钠溶液、林格液等)稀释。建议用病人自身的血液按1:1的比例稀释。
    4.在进行静脉注射或静脉滴注治疗时,如病情允许应尽量让病人同时口服本药,以加强疗效。
    5.视病情的严重程度疗程可高达1年。
【用法与用量】
    成人
    •常规剂量
    •口服给药  开始时每次0.6g,每日3次。一段时间后,剂量可减至每次0.3g,每日3次维持。
    •静脉给药  一般每日缓慢静注0.25-0.5g;严重病例每日注射0.5-1g。单次注射剂量可达0.5g。重症肝炎病人可酌情增加剂量。缓解期每日静脉滴注0.25-0.5g。
    儿童
    •常规剂量  青少年用法用量同成人。
【制剂与规格】
    多烯磷脂酰胆碱硬胶囊  含EPL0.3g。
    贮法:保存温度不宜超过25℃,避免潮湿。
    多烯磷脂酰胆碱注射液  5mL:0.25g(以EPL含量计)。
    贮法:保存温度不宜超过25℃,避免潮湿。

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